左沙丁胺醇（Albuterol）是一種腎上腺素類β受體激動劑，可與人呼吸道平滑肌上的β₂受體結(jié)合，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）濃度，cAMP進(jìn)一步激活蛋白激酶A，使肌球蛋白磷酸化，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，使支氣管平滑肌舒張。沙丁胺醇為消旋體，其中只有左旋體產(chǎn)生舒張支氣管平滑肌的作用，右旋體無此作用，但可與β受體結(jié)合產(chǎn)生頭痛、頭暈、心悸、手指顫抖等副作用。鹽酸左沙丁胺醇是沙丁胺醇的單一旋光異構(gòu)體，藥效是右旋沙丁胺醇的80倍，副作用減少，療效也有進(jìn)一步提高，鹽酸左沙丁胺醇只需消旋體1/4的劑量便可產(chǎn)生相同的療效，1/2劑量時(shí)，其作用優(yōu)于消旋體。在慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease，COPD）中，鹽酸左沙丁胺醇的促炎癥反應(yīng)作用比沙丁胺醇弱。

1999年3月，AKORN OPERATING CO LLC的鹽酸左旋沙丁胺醇霧化吸入溶液（商品名為Xopenex®）獲得FDA批準(zhǔn)上市，后相繼有7家公司的仿制藥獲得FDA批準(zhǔn)，原研未在中國上市。國內(nèi)僅有健康元藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司的鹽酸左旋沙丁胺醇霧化吸入溶液于2019年和2020年批準(zhǔn)上市，批準(zhǔn)規(guī)格為3ml：0.63mg和3ml：0.31mg。