甘萊制藥今日宣布ASC41口服片劑在I期臨床試驗(yàn)中取得良好數(shù)據(jù)。ASC41是一種具有肝臟靶向性的前體藥物，其活性代謝產(chǎn)物是一種甲狀腺激素β受體的選擇性激動(dòng)劑。
在這項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、單劑量和多劑量遞增的I期臨床研究中，研究對(duì)象為65位低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）大于110 mg/dL的具有非酒精性脂肪性肝?。∟AFLD）特征的受試者，試驗(yàn)藥物為采用甘萊專有制劑技術(shù)開發(fā)的、可進(jìn)行商業(yè)化生產(chǎn)的ASC41片劑。在單劑量遞增的研究中，隨著給藥劑量從1 mg到20 mg，ASC41的體內(nèi)藥物暴露量（藥代動(dòng)力學(xué)）呈線性關(guān)系，且在高達(dá)20 mg的劑量組中仍表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性。在多劑量遞增的臨床研究中，經(jīng)過14天每日口服一次ASC41片劑治療后，給藥組受試者的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）和甘油三酯（TG）指標(biāo)相對(duì)安慰劑組表現(xiàn)出具有臨床意義和統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性的降低，如下表所示：
在14天治療中，ASC41在所有劑量組中無3級(jí)或以上不良事件、嚴(yán)重不良事件或提前停藥事件發(fā)生。在14天每日口服一次ASC41片劑的研究中，隨著給藥劑量從1 mg 到5 mg，ASC41片劑的體內(nèi)藥物暴露量（藥代動(dòng)力學(xué)）呈線性關(guān)系。
注：原文有刪減
