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KU-57788說明

發(fā)布日期:2018-04-19   來源:MedChemExpress   作者:MedChemExpress   瀏覽次數(shù):0
核心提示:KU-57788 是一種有效的,選擇性的 DNA-PK 抑制劑,并且適度抑制 BRD4 和 BRDT,IC50 值分別為 13 nM,1 μM 和 3.5 μM;同時能夠激活 CRISPR/Cas9。
KU-57788 是一種有效的,選擇性的 DNA-PK 抑制劑,并且適度抑制 BRD4BRDT,IC50 值分別為 13 nM,1 μM 和 3.5 μM;同時能夠激活 CRISPR/Cas9。
SR3335產(chǎn)品描述:SR3335 is a selective RORα synthetic ligand, directly binds to RORα (Ki 220 nM) but not other RORs, and functions as a selective partial inverse agonist of RORα in cell-based assays. IC50 & Target: Ki: 220 nM (RORα)[1]
In Vitro:
SR3335 is a selective RORα partial inverse agonist. In a biochemical radioligand binding assay using [3H]25-hydroxycholesterol as a label it is clear that unlabeled SR3335 dose-dependently competes for binding to the RORα LBD. The Ki is calculated as 220 nM using the Cheng-Prusoff equation. In a cell-based chimeric receptor Gal4 DNA-binding domain-NR ligand binding domain cotransfection assay, SR3335 significantly inhibits the constitutive transactivation activity of RORα (IC50=480 nM)(partial inverse agonist activity), but has no effect on the activity of LXRα and RORγ[1].
In Vivo:
Pharmacokinetic studies indicate that SR3335 displays reasonable exp


公司介紹:MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫,總部位于美國新澤西,分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理,營銷網(wǎng)點(diǎn)遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商, 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個熱門研究領(lǐng)域,PI3K、MAPK等近千個細(xì)分靶點(diǎn),超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨,以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫,同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。
MCE 對每批產(chǎn)品都進(jìn)行嚴(yán)格的LCMS和NMR檢驗,其產(chǎn)品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利;
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產(chǎn)品鏈接:www.medchemexpress.cn/SR3335.html


Purity:98%
MWt:413.4883
Formula:C25H19NO3S
SMILES:O=C1C=C(N2CCOCC2)OC3=C1C=CC=C3C4=CC=CC5=C4SC6=C5C=CC=C6
Pathway:Cell Cycle/DNA Damage; Epigenetics; PI3K/Akt/mTOR;
Mechanisms:CRISPR/Cas9; DNA-PK; Epigenetic Reader Domain;
Research Area:Cancer
電話: 021-58955995
網(wǎng)址: www.MedChemExpress.cn
地址: 上海市浦東新區(qū)蔡倫路720號2號樓3層
 
關(guān)鍵詞: KU-57788,SR3335
 
 
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